Гипертония – наиболее распространенная болезнь сердечно-сосудистой системы. Для лечения этого заболевания используются препараты различных фармакологических групп. Среди них выделяются ингибиторы АПФ – довольно молодой класс антигипертензивных средств, который пользуется популярностью у врачей и пациентов. Это объясняется их высокой эффективностью наряду с хорошим профилем переносимости.
Первый ингибитор АПФ, а именно каптоприл, был синтезирован в 1975 году. С тех пор началась активная разработка новых препаратов этой фармакологической группы. Сегодня существует несколько десятков химических веществ группы, но применение в медицине пока нашли чуть больше десятка представителей.
Классификация
Единой классификации ингибиторов АПФ нет. Их разделяют на классы по химическому строению, биологической активности, длительности проявляемого эффекта и т. д.
Один из вариантов классификации ингибиторов АПФ предполагает их разделение по химической структуре на вещества, включающие группу:
- сульфгидрильную,
- карбоксиалкильную,
- фосфинильную,
- гидроксамовую.
Сравнение ингибиторов АПФ этих подгрупп показало, что присутствие любой из групп в составе лекарства не придает значимых отличий в свойствах.
В зависимости от биологической активности выделяют 2 вида иАПФ:
- Активные лекарства, которые сами проявляют биологическую активность. Эта подгруппа представлена лизиноприлом, каптоприлом, ценонаприлом и либензаприлом.
- Пролекарства, преобразующиеся в активные метаболиты после попадания в организм. Сюда причисляются все представители группы, кроме 4, описанных выше.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента имеют разную продолжительность лечебного эффекта. В соответствии с этим их подразделяют на лекарства, имеющие:
- продолжительныйэффект(фозиноприл, лизиноприл и др., прием которых осуществляют 1 раз в 24 часа);
- средний по длительности эффект (эналаприл, принимаемый 1-2 раза за сутки);
- короткий эффект, который требует пить препарат 2-3 раза в сутки (каптоприл).
Фармакологические свойства иАПФ
Проявляемые эффекты ингибиторов АПФ обеспечиваются их свойством угнетать активность ангиотензинпревращающего фермента, что обеспечивает регуляцию ренин-ангиотензиновой системы.
Ангиотензинпревращающий фермент является активным участником регулирования кровяного давления и водно-электролитного баланса. Под действием этого вещества происходит превращение ангиотензина-I в ангиотензин-II, который обладает мощным сосудосуживающим эффектом.
Блокаторы АПФ, ингибируя ангиотензинпревращающий фермент, устраняют прессорные и иные нейрогуморальные воздействия ангиотензина-II на сердечно-сосудистую систему. Во время приема этих лекарств происходит торможение образования:
Читайте также:
- аргинин-вазопрессина;
- норадреналина;
- иных веществ, проявляющих антинатрийуретические и вазоконстриктурные свойства.
Кроме этого, представители группы предупреждают распад брадикинина и иных кининов, способствуя их накоплению в организме. Эти вещества обладают натрийуретическими и сосудорасширяющими свойствами.
АПФ блокаторы проявляют свое антигипертензивное действие одновременно уменьшая образование сосудосуживающих веществ и способствуя накоплению вазодилатирующих веществ. Периферическая артериальная и венозная вазодилатация во время лечения лекарствами группы не сопровождается учащением сердечных сокращений. Они снижают сопротивление току крови в сосудах, увеличивают сердечный выброс, улучшают общий кровоток.
Препятствование образованию ангиотензина II, кроме понижения давления, приводит к увеличению просвета выносящей клубочковой артериолы почек, что вызывает понижение внутриклубочкового гидростатического давления. Это:
- устраняет внутриклубочковую гипертензию;
- предупреждает прогрессирование поражений почек, включая диабетическое.
Такой нефропротективный эффект делает возможным применение иАПФ для терапии диабетической нефропатии, не сопровождающихся повышением кровяного давления. Для обеспечения эффективности лечения следует соблюдать низкосолевую диету.
Благодаря снижению пост- и преднакрузки на сердечную мышцу происходит уменьшение дилатации полостей миокарда и улучшается переносимость физических нагрузок. Это позволяет использовать препараты группы у больных с сердечной недостаточностью застойного типа.
Класс-специфическими свойствами иАПФ являются кардиопротективные, которые проявляются регрессом ГЛЖ (гипертрофия левого желудочка) и предупреждением ишемического и реперфузионного повреждения сердечной мышцы.
Перечень фармакодинамических эффектов иАПФ:
- расширение вен и артерий;
- снижение преднагрузки и постнагрузки;
- понижение внутриклубочковой гипертонии;
- регресс ГЛЖ;
- предупреждение изменения толщины миокарда, размеров и форм камер и дилатации левого желудочка;
- повышение диуреза и натрийуреза;
- нефропротекция;
- улучшение восприимчивости к инсулину.
Действие блокаторов АПФ более выражено у лиц среднего возраста, гипертония которых чаще всего вызвана увеличенной активностью симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем.
Показания
- Читайте также:
Ингибиторы АПФ в основном назначаются для терапии гипертонии. Тем не менее, исходя из многочисленных проявляемых эффектов, список показаний значительно расширен и выглядит следующим образом:
- симптоматическая и эссенциальная гипертония;
- клинически выраженная сердечная недостаточность;
- снижение фракции выброса левого желудочка;
- хроническое течение почечной недостаточности;
- диабетическое поражение почек.
Блокаторы АПФ показаны в первую очередь при наличии сопутствующих:
- сердечной недостаточности;
- ГЛЖ;
- сахарного диабета;
- инфаркта миокарда, перенесенного в прошлом.
Противопоказания
Хоть ингибиторы АПФ имеют высокий профиль безопасности, однако существуют состояния и болезни, при которых их прием запрещен. Это:
- сужение почечных артерий;
- беременность;
- тяжелое течение почечной недостаточности;
- непереносимость веществ группы;
- кормление грудью;
- гиперкалиемия;
- детский возраст.
Не рекомендуется одновременный прием иАПФ с аллопуринолом, рифампицином, индометацином, литийсодержащими препаратами, цитостатиками, калийсберегающими средствами, иммунодепрессантами и психотропами фенотиазинового ряда.
Побочные действия
Все побочные эффекты ингибиторов АПФ разделяют на 2 типа: специфические и неспецифические. К первому типу негативных воздействий относят:
- сухой кашель;
- гипотонию;
- дисфункцию почек;
- отек Квинке;
- гиперкалиемию.
Негативные действия неспецифического характера могут проявляться:
- анемией;
- головной болью;
- нарушениями зрения и вкусового восприятия;
- высыпаниями на коже;
- расстройствами пищеварения;
- лейкопенией;
- головокружениями;
- аллергическими реакциями;
- астенией;
- импотенцией;
- ринитом;
- болью в мышцах;
- нарушениями крови;
- сухостью во рту;
- бронхоспазмом и др.
Преимущества иАПФ
Многочисленные проведенные исследования доказали, что высокая антигипертензивная активность представителей иАПФ дополняется целым рядом дополнительных преимуществ. Это:
- нефропротективное действие;
- снижение частоты развития инсульта и инфаркта миокарда;
- высокий профиль безопасности;
- органопротекторное действие;
- метаболическая нейтральность (не ухудшают липидный и углеводный профиль);
- антиатеросклеротическое действие (у некоторых препаратов);
- возможность применения при сахарном диабете;
- замедление развития застойной сердечной недостаточности.
Характеристики отдельных представителей
Считается, что каптоприл, обладающий самым коротким временем действия, устарел. Подобное мнение об эналаприле, пить который нужно 2 раза в сутки. Однако эти лекарства так же популярны, как ингибиторы АПФ нового поколения, удерживающие кровяное давление в норме при употреблении 1 таблетки в сутки. Это обусловлено их эффективностью и доступной ценой. Вдобавок, нет достоверных результатов исследований, подтверждающих заметные преимущества новейшего поколения иАПФ.
Каптоприл
- Читайте также:
Этот препарат обладает самым коротким, но в то же время самым быстрым эффектом. Это делает его незаменимым средством при гипертоническом кризе. При приеме под язык снижение давления начинается через 10-15 минут, а при приеме внутрь – через 30-40 минут.
Из-за непродолжительного действия для продолжительного лечения гипертонии используется редко. В таких случаях требуется его 3-разовое применение. Выпускается также под торговым названием Капотен.
Эналаприл
Один из наиболее применяемых ингибиторов АПФ. Он имеет самый широкий список показаний, доступен по цене и достаточно эффективен. Применяются таблетки 1-2 раза в сутки (в зависимости от дозы) независимо от еды. В организме преобразуется в активный метаболит, называемый эналаприлат.
Производится лекарство многими фармацевтическими фирмами под различными названиями:
- Берлиприл,
- Энвиприл,
- Энам,
- Инворил,
- Ренитек,
- Эднит,
- Энап.
Рамиприл
Еще один представитель группы с расширенными показаниями. Именно ему отдают предпочтение при выборе лекарства для профилактики инсульта, а также инфаркта.
Препарат ограничивает зону распространения некроза при инфаркте и повышает выживаемость. Действие развивается за 1-2 часа после приема и длится сутки.
Список препаратов с рамиприлом в составе:
- Хартил,
- Пирамил,
- Корприл,
- Рамикардия,
- Тритаце.
Периндоприл
Это лекарственное вещество обладает сравнительно слабым антигипертензивным действием, поэтому в большинстве случаев применяется в комбинации с иными средствами. Чаще назначают для лечения сердечной недостаточности, чем гипертонии.
После однократного употребления действие проявляется спустя 4-6 часов. При повторных применениях продолжительность эффекта сохраняется на протяжении36 часов.
-
Читайте также:
В аптеках можно встретить под названиями:
- Перинева,
- Престариум,
- Парнавел,
- Арентопрес,
- Коверекс.
Лизиноприл
Также довольно популярный препарат, который реже других представителей группы провоцирует сухой кашель.
Лекарство начинает действовать через час, достигая максимума за 6 часов и сохраняя эффект в течение суток. Выпускается многими фармацевтическими производителями под названиями:
- Диротон,
- Ирумед,
- Даприл,
- Литэн,
- Зониксем,
- Лизинотон.
Трандолаприл
Лекарство проявляет свое гипотензивное действие спустя 1 час после приема и сохраняет в течение 24 часов. Предпочтение ему отдают при гипертонии с сопутствующей ишемией сердца.
Выпускается трандолаприл под названием Гоптен.
Фозиноприл
Это лекарство единственное, которое относят к последнему поколению иАПФ. Его особенность – выведение из организма почками и печенью в равных пропорциях, что позволяет его назначать лицам с различными заболеваниями почек. Прием лекарства осуществляется раз в 24 часа.
Выпускается вещество под названиями:
- Фозикард,
- Фозинап,
- Моноприл,
- Фозинотек.
Выбор представителя иАПФ для лечения гипертензии
Ингибиторы АПФ применяются как самостоятельно, так и в комплексе с иными препаратами. Решение о их назначении должен принимать врач после полноценного обследования пациента для обнаружения наличия возможных противопоказаний, а также состояний, при которых лекарства группы будут неэффективными.
- Выбирая конкретное средство, предпочтение отдают лекарствам с продолжительным действием, учитывая при этом индивидуальную переносимость препарата пациентом и реакцию организма на его прием.
- Доза лекарства подбирается эмпирически, с назначения минимальной из рекомендованных и постепенно повышается в случае необходимости.
- Стойкое снижение кровяного давления наблюдается спустя 2-3 недели терапии при верно выбранном лекарстве и его дозе.
В случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ назначается комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами. Самым безопасным и действенным считается прием иАПФ с антагонистом кальция либо диуретиком. При необходимости допускается назначение других комбинаций под наблюдением врача.
Фармакологическое действие
Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.
Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.
| Тип эффекта | Результат влияния иАПФ |
|---|---|
| Сердечно-сосудистые |
|
| Почечные |
|
| Нейрогуморальные |
|
| Обменные |
|
| Предполагаемые эффекты |
|
Ингибиторы АПФ: классификация
Все препараты, блокирующие работу ангиотензинпревращающего фермента, относятся к одной из двух больших групп:
- активные лекарственные формы – «работают» в своем первичном виде (каптоприл, либензаприл, лизиноприл, церонаприл);
- пролекарства – становятся биологически активными только после цепочки превращений, происходящих в организме (эналаприл, фозиноприл, периндоприл).
В зависимости от периода полувыведения различают:
- короткого (2-8 ч) – каптоприл, квинаприл, цилазаприл;
- среднего (9-14 ч) – лизиноприл, периндоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл;
- длительного действия (более 10 ч) – спираприл, трандолаприл.
Лекарства первой группы требуют частого приема (2-3 раза/сутки). Их чаще применяют при необходимости достижения быстрого эффекта. Для ежедневного приема больше подходят иАПФ среднего, длительного периода полувыведения. Такие гипотензивные средства удобнее принимать, они лучше поддерживают показатели давления на стабильном уровне.
Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.
Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie
| Номер, название класса | Представители |
|---|---|
| Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы | Каптоприл |
| Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства | |
| ІІА – выводятся преимущественно почками | Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл |
| ІІВ – выводятся почками, печенью | Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл |
| ІІС – выводятся преимущественно печенью | Спираприл, трандолаприл |
| Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы | Лизиноприл |
Список лучших препаратов и их названия
Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.
| Действующее вещество | Торговые названия | Характерные особенности |
|---|---|---|
| Каптоприл |
|
Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов. |
| Рамиприл |
|
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема. |
| Фозиноприл |
|
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. |
| Эналаприл |
|
Недорогой, эффективный, безопасный. |
| Лизиноприл |
|
Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме. |
Ингибиторы АПФ – показания к применению
Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:
- хроническую сердечную недостаточность;
- нарушение работы левого желудочка;
- диабетическую нефропатия;
- пережившим сердечный приступ.
Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.
Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:
- стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе;
- нарушении работы почек недиабетического происхождения;
- выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.
Инфаркт миокарда
Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.
Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.
Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.
Артериальная гипертония
Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.
Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.
Список лучших комбинированных препаратов
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин + Лизиноприл |
|
| Амлодипин + Рамиприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Лизиноприл* |
|
| Гидрохлоротиазид + Эналаприл |
|
Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.
| Степень активности ренина | Реакция АД |
|---|---|
| Высокая | 3 фазы:
|
| Нормальная/низкая | Постепенное снижение |
Сахарный диабет
Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.
Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).
На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).
Основные преимущества
Главные достоинства иАПФ (4):
- хорошая переносимость;
- минимум побочных реакций, противопоказаний;
- подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
- не влияют на сердечный ритм;
- большое количество полезных вспомогательных эффектов;
- при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
- не нарушают эрекцию;
- не ухудшают переносимость физической нагрузки;
- способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
- относительно низкая стоимость.
Возможные побочные эффекты
Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.
Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.
Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:
- понижение давления (гипотония);
- снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
- нарушение работы почек;
- извращенность вкуса.
Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):
- кожная сыпь;
- появление белка в моче (протеинурия);
- пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).
Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.
Противопоказания
Существует две группы предостережений к назначению:
- абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
- относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.
Полный список противопоказаний к приему препаратов
| Абсолютные | Относительные |
|---|---|
| Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата | Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.) |
| Негативный опыт приема других представителей | Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л) |
| Беременность | Возраст менее 18 лет |
| Кормление ребенка | Подагрическая почка |
| Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна | Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами |
| Выраженное низкое давление (гипотония) | Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом) |
| Тяжелая форма сужения аорты | Облитерирующий атеросклероз ног |
| Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л | Гемоглобин менее 79 г/л |
| Порфирия | |
| Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3) |
Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.
Перечень
К ИАПФ относятся следующие вещества:
- каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
- эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
- лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
- периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
- рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
- хинаприл (аккупро);
- беназеприл (лотензин);
- цилазаприл (инхибейс);
- фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
- трандолаприл (гоптен, одрик);
- спираприл (квадроприл);
- моэксиприл;
- делаприл;
- темокаприл;
- зофеноприл (зокардис);
- имидаприл.
Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:
- каптоприл + диуретик (капозид);
- эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
- лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
- периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
- рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
- хинаприл + диуретик (аккузид);
- фозиноприл + диуретик (фозикард Н).
Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:
- эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
- лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
- периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
- рамиприл + фелодипин (триапин);
- рамиприл + амлодипин (эгипрес);
- трандолаприл + верапамил (тарка).
Лечебный эффект
ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.
Побочное действие
При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.
Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.
ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.
ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.
У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.
В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.
Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.
Противопоказания
ИАПФ не назначаются при их непереносимости.
Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.
ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.
Что это за препараты?
Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.
Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.
Новое поколение
В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.
Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.
Сосудорасширяющие медикаменты АПФ
Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:
- Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
- «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
- Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
- Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
- Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
- Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
- Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
- Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
- Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
- Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.
Классификация
Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:
- сульфгидрильная группа;
- карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
- фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
- группа природных соединений.
Сульфгидрильная группа
Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.
Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:
- «Беназеприл»;
- «Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
- «Зофеноприл» и «Зокардис».
Карбоксильная группа
Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.
Фосфонат-содержащие ингибиторы
Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».
Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.
Природные ингибиторы последнего поколения
Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.
Показания к применению
Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:
- наличие у пациента диабетической нефропатии;
- при дисфункциях левого желудочка сердца;
- на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
- на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
- при наличии сахарного диабета;
- на фоне обструктивного заболевания бронхов;
- при наличии фибрилляция предсердий;
- на фоне метаболического синдрома.
Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.
Использование при гипертонии
Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».
Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.
Ингибиторы при недостаточности сердца
Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».
Механизм воздействия ингибиторов
Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.
Прием современных ингибиторов
Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.
Далее выясним, в каких случаях такие лекарственные препараты принимать пациентам не рекомендуется.
Ингибиторы и противопоказания к их применению
Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:
- наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
- присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
- в детском возрасте;
- при наличии тяжелой анемии.
К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.
У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.
Побочное действие
Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.
Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.
Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.
Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное сужение почечной артерии, то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.
